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Exposé de pharmacologie la phénotiazine et ses derivés les propriétés pharmacoc

Exposé de pharmacologie la phénotiazine et ses derivés les propriétés pharmacocinétiques & pharmacodynamiques Introduction la phénotiazine est une substance insecticide & antihelminthique ,d’oû on a pu isolé des molécules neuroleptiques, synthétisée principalement à partir de bleu de méthylène en 1833, découverte par ’’ Paul Ehrlich’’ . Structure chimique et propriétés : Identification Nom IUPAC 10H-phénothiazine Apparence Cristaux jaunes. Devient vertfoncé lors son exposition à la lumière Les propriétés chimiques Formule brute C12H9NS Masse molaire 199.272 g/mol Les propriétés physiques T° fusion 185.1 C° T° ébullition 371 C° Solubilité dans l’eau nulle Usage Les phénotiazines constituent la plus grande des cinq classes essentielles de medicaments antipsychotiques . Quoique ces medicaments soient efficaces , des effets secondaires sont observés lors de l’arret du traitement , dont les troubles extra- pyramidaux et la sédation font partie . Classification de ses dérivés : Groupe autonome Exemple Sédatif Effet II ° extrapyramidal Composés aliphatiques modéré Chlorpromazine élevé modéré Oxomémazine Promazine modéré modéré Triflupromazine Fort Modéré/fort Lévomépromazi ne Très fort Faible Pipéridines fort Mésoridazine Fort Faible Métopimazine thioridazine Fort faible Pipérazine Faible Fluphénazine Faible/mod éré Fort Perphénazine Faible/mod éré Fort Prochlorpérazin e trifluopérazine Modéré Fort 1/Les composés aliphatiques : 1-1/Chlorpromazine Historiquement c’est le premier médicament antipsychotique, disponible sous forme de chlorhydrate. Classée comme antipsychotique de la 1° génération, utilisée pour traiter des psychoses ( chronique et aiguë ) , elle est également utilisée dans le traitement de la porphyrie de tétanos , et comme préanesthésique . Les effets indésirables principalement extrapyramidaux : tremblements , dyskinésies précoces, tardives et invalidantes 1-2/ Oxomémazine : possède des propriétés antihistaminiques, sédatifs, et anticholinergiques ; d’oû son utilisation dans le traitement de l’allergies comme antitussif et sédatif 1-3/ Promazine : antipsychotique typique utilisé dans le traitement des psychoses ( comme la schizophrénie ) 1-4/ Triflupromazine utilisé comme antipsychotique et antiémétique ( qui agit contre les vomissements et les nausées ) 1-5/ Lévomépromazine c’est un médicament neuroleptique ayant des propriétés antipsychotiques et sédatives considérables , ainsi d’un effet analgésique. Indiqué ans les états psychotiques aiguës et dans les dépressions sévères en association avec les antidépresseurs . 2/ Les pipéridines nommé également hexahydroazine , se présente sous la forme d’un liquide clair avec une odeur désagréable , elle a des propriétés de base faible et souvent employée comme solvant en synthèse organique. Les pipéridines sont utilisées dans la synthèse peptidique . 2-1/ Mésoridazine : c’est un médicament neuroleptique appartenant à la classe des pipéridines, utilisée dans la traitement de la schizophrénie . Ses effets indésirables se résument en : akathisie, dyskinésie tardive, et le syndrome maligne des neuroleptiques potentiellement mortels . 2-2/ Métopimazine : substance appartenant à la famille des phénotiazines , elle possède des propriétés antiémétiques et neuroleptiques;c’est la raison pour laquelle on l’utilise dans la gastro-entérite et dans la chimiothérapie. Elle agit comme antagoniste de la dopamine . 2-3/ Thioridazine : c’est un antipsychotique typique , pourrait être utilisé contre certains cancers en ciblant des cellules souches cancéreuses. 3/ Les pipérazines : 3-1/ Fluphénazine : c’est un antipsychotique typique , elle possède des propriétés antidopaminergiques ainsi que des propriétés antihistaminiques ( à l’origine d’une sédation ). elle possède également des effets secondaires comme : syndrome extrapyramidal, dyskinésies, hyperprolactinémie . 3-2/ Perphénazine : utilisé dans la prise en charges d’états psychotiques chroniques . ses propriétés antidopaminergiques sont importantes : l'activité antipsychotique et les effets extrapyramidaux sont marqués. La molécule possède également des propriétés antihistaminiques (à l'origine d'une sédation), adrénolytiques et anticholinergiques très modérées . 3-3/ Prochlorpérazine : utilisé lors de la prévention des vomissements causés par la chimiothérapie et lors des opérations chirurgicales ( pré et post opératoire ) , cette substance tend à exercer une action antipsychotique en bloquant les récepteurs dopaminergiques . Il y a similitude avec la chlorpromazine en ce qui concerne le mécanisme d’action : ces deux agents antagonisent les récepteurs dopaminergiques D2 dans diverses voies du système nerveux central 3-4/ Trifluopérazine : uploads/Sante/ expose-de-pharmacologie.pdf