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COURS DE PHARMACOLOGIE IDE/1/L2 INTRODUCTION La pharmacologie, est la science d

COURS DE PHARMACOLOGIE IDE/1/L2 INTRODUCTION La pharmacologie, est la science du médicament : elle étudie les effets et le devenir du médicament dans l’organisme. C’est une vaste discipline qui couvre l’étude du médicament de son développement à son utilisation après sa mise sur le marché. La pharmacologie comprend entre autres l’étude du mécanisme d’action du médicament, la définition de ses conditions d’utilisation, l’évaluation de son efficacité et de sa sécurité d’emploi. La pharmacologie comprend  La pharmacodynamie : qui étudie le mécanisme d’action des médicaments  La pharmacocinétique : qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme  La pharmacologie expérimentale : qui étudie l’effet des médicaments in vitro ou chez l’animal  La pharmacologie clinique : qui étudie l’effet des médicaments chez l’Homme  La pharmacovigilance : qui a pour objectif la détection, l’évaluation, la compréhension, la prévention des effets indésirables pouvant survenir lors de l’usage d’un médicament  La pharmacogénétique : qui étudie les gènes impliqués dans le métabolisme des médicaments ou dans les effets du médicament.  La pharmacoéconomie : qui évalue l’ensemble des conséquences médico-économiques imputables à l’usage d’un médicament.  La pharmacoépidémiologie : qui évalue sur de grandes populations l’efficacité et le risque de l’usage des médicaments. I. MÉDICAMENTS Les médicaments ont des propriétés curatives ou préventives. Le code de la sante publique définit le médicament ainsi : « toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives a l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique. » 1 Les médicaments sont donc des substances ou des compositions qui sont utilisées dans la prévention, le diagnostic et le traitement des maladies. A) La formulation La formulation d’un médicament correspond à l’ensemble des substances qui entrent dans sa composition. Dans la formulation, on distingue deux sortes de composes: le principe actif qui généralement est responsable des effets sur l’organisme et les excipients qui sont généralement inactifs. B) Principes actifs et excipients 1. Principe actif Le principe actif d’un médicament correspond a l’ensemble des espèces chimiques qui sont responsables de l’action de ce médicament sur l’organisme. Ces espèces chimiques peuvent etre de nature ionique ou moléculaire et elles sont censées réagir au sein du corps humain avec organes ou éléments précis. Les principes actifs sont toujours indiques sur les notices des médicaments. On distingue différentes origines pour les produits actifs : 1.1 Origine biologique 1.1.1 Origine végétale : L'utilisation des plantes en thérapeutique s'appelle la phytothérapie. A l'heure actuelle 60 % des médicaments sont entièrement d'origine végétale et 20 % le sont en partie. La partie d'un végétal récolte a des fins thérapeutiques est appelée drogue végétale et on doit préciser son moment de récolte ainsi que son état (frais ou sec). On distingue les plantes entières ou parties de plantes et les principes actifs issus de végétaux qui seront :  Les alcaloïdes : substances organiques azotées telles que la quinine extraite du quinquina et la morphine extraite du pavot.  Les hétérosides : substances formées d'une partie sucrée et d'une partie non sucrée appelée génine ou aglycone telles que la digitaline extraite de la digitale. 1.1.2 Origine animale : L'utilisation d'organes, de glandes, de tissus humains ou animaux en thérapeutique s'appelle l'opothérapie. Par précaution ces produits sont obtenus actuellement par génie génétique ou par synthèse chimique afin de prévenir le risque de contamination par des prions. 1.1.3 Origine microbiologique : Certains principes actifs sont extraits de microorganismes, pour les vaccins par exemple, et certains microorganismes secrètent des substances utilisées en thérapeutique : c'est le cas des antibiotiques. 2 1.2 Origine minérale : L'utilisation des minéraux en thérapeutique est très ancienne et est apparue avant l'existence de la chimie moderne. On distingue les produits naturels purifies comme le souffre, l'eau, l'argile et le talc ; des produits obtenus par des réactions de chimie minérale comme le bicarbonate de sodium. 1.3 Origine synthétique : 1.3.1 La biosynthèse : Le principe actif d'origine biologique est reproduit par synthèse soit par économie, soit par sécurité. 1.3.2 L'hemisynthèse : Dans ce cas les substances naturelles sont modifiées chimiquement pour augmenter leur activité et pour diminuer leurs effets secondaires. 1.3.3 La synthèse totale : Ce sont des principes actifs crées de manière entièrement synthétique car ils n'existent pas à l'état naturel. 1.4 Origine biotechnologique : C'est une technique très élaborée basée sur le génie génétique et le but est d'isoler des cellules vivantes et de leur faire produire des substances d'intérêt thérapeutique. Les ordres sont donnes a la cellule productrice sous forme d’ADN reconstitue. On compte à peu près 1700 principes actifs actuellement. Les principes actifs sont désignés par une appellation abrégée en un mot, qui se nomme la dénomination commune internationale ou dci et qui est officialisée par l’organisation mondiale de la santé (OMS). Quelques exemples de principes actifs :  Le paracétamol est le principe actif de l’Efferalgan ou du Doliprane Note : un médicament peut avoir plusieurs substances actives. Un médicament n’est jamais uniquement constitue de principes actifs, il comporte également toujours d’autres substances qui enrobent ces principes pour faciliter leur absorption et accélérer leur diffusion dans l’organisme : les excipients. 2. Excipients Les excipients sont indispensables au bon fonctionnement du médicament car ils ont des rôles indispensables parmi lesquels :  Ils assurent la conservation des médicaments  Ils donnent au médicament leur forme (identifiable) : comprime, poudre, sirop…  Ils donnent un gout tolérable au médicament 3 Attention, meme s’ils n’ont pas d’interets therapeutiques, les excipients peuvent parfois neanmoins provoquer des reactions au sein de l’organisme. On appelle ce type d’excipients « excipients a effet notoire » exemple :  L’huile d’arachide : les medicaments en contenant sont deconseilles aux enfants de moins de 3 ans et aux personnes allergiques. En effet, ce medicament est contre- indique aux personnes allergiques au soja et a l’arachide.  L’aspartame : l’aspartame est contre indique pour les personnes souffrant de phenylcetonurie, une maladie génétique qui se caracterise par l’intolerance a la phenylalanine , un acide amine. L’aspartame contient de la phenylalanine et doit donc etre evite. On trouve de nombreuses categories d’excipients :  Les agrégeants : ils permettent la cohésion d’un mélange de poudres.  Les diluants : ils permettent la dilution et de completer un volume.  Les intermedes : ils peuvent stabiliser le medicament et permettre de le fabriquer.  Les colorants : ils servent pour l’identification d’un medicament.  Les edulcorants : ils donnent un gout acceptable voire agreable, on les appelle aussi les correctifs.  Les conservateurs : ils empechent la degradation des medicaments, ils empechent egalement la proliferation de micro-organismes. Nom des médicaments Les medicaments peuvent avoir plusieurs noms :  Leur nom chimique : qui correspond a la formule chimique de leur principe actif.  Leur denomination internationale commune : qui rappelle leur formule et presente un suffixe commun pour les produits apparentes.  Leurs noms commerciaux : qui sont les noms choisis par les laboratoires. Exemples : (TPE) C) La boite de médicament Sur une boite de médicaments, on trouve toujours des informations essentielles pour identifier le principe actif du médicament, ses excipients mais aussi les conditions d’utilisation du médicament. On trouve ainsi :  Le nom du médicament : le nom est son nom commercial suivit de la substance active (s'il s'agit d'un générique seule la substance active apparait). Ce nom est accompagné du dosage de la molécule (c'est-a-dire de la quantité de substance active par unité de prise). 4  Les pictogrammes : ce sont des alertes visuelles qui permettent d’informer le patient sur les risques lies a la prise du médicament : risque d’endormissement au volant, risque lie a l’exposition au soleil, risque pour la femme enceinte…  Les conditions de délivrance : si on trouve un cadre rouge sur la boite, cela signifie que le médicament ne peut être délivré que sur ordonnance.  Les conditions de conservation : cette information permet de connaitre les conditions dans lesquelles il faut conserver la boite de médicaments : en général au sec, a température ambiante et à l’abri de la lumière.  La date de péremption : il s’agit de la date limite d’utilisation au delà de laquelle l’efficacité du principe actif n’est plus assurée. II. FORMES GALÉNIQUES ET VOIES D'ADMINISTRATION DES MÉDICAMENTS Le choix de la voie d'administration dépend du type d'action recherchée : Local : médicament à usage externe (muqueuse, peau, phanères). General : médicament à usage interne (cœur, cerveau, rein). Pour chaque PA, la mise en forme galénique permet une présentation médicamenteuse la plus adaptée au traitement d'une maladie déterminée. Pharmacie galénique : science et art de préparer, présenter et conserver des médicaments. Son but étant une répartition du PA en doses, faciliter l'administration du médicament, transporter le médicament jusqu'à ses sites d'action. 5 1 – formes galéniques destinées à la voie orale Avantages Inconvenients - administration facile en ambulatoire uploads/Sante/ pharmacologie-medicale.pdf