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Le metabolisme des medicaments

LE MÉTABOLISME DES MÉDICAMENTS Par M MOSTAFA DELLALE Professeur de pharmacologie Institut d'optique Raymon Thibaut IORT Bruxelles Belgique novembre Plan I Introduction II Les voies métaboliques II Les réactions de phase I II Les réactions de phase II III Facteurs susceptibles d ? a ?ecter le métabolisme des médicaments III L ? induction enzymatique III L ? inhibition enzymatique III Variations génétiques du métabolisme III L ? ? ge IV Métabolisme et toxicité V Conclusion VI Bibliographie I Introduction Le métabolisme d ? un médicament correspond à la transformation enzymatique d ? un médicament en un ou plusieurs composés dits métabolites qui peuvent être aussi actifs que la molécule originale diazépam inactifs jusqu ? à ce qu ? ils soient métabolisés en médicament actif dans l ? organisme la levodopa ou parfois toxiques Le métabolisme est une des phases d ? élimination d ? un médicament les di ?érentes étapes du métabolisme conduisent à la formation de substances hydrosolubles plus facilement éliminées par les milieux aqueux tels que l ? urine la bile la salive ? Le métabolisme des médicaments se fait essentiellement dans le foie mais également dans les reins poumons intestins etc Il fait intervenir deux types de réactions Les réactions de phase I Les réactions de phase II www pharmacies ma tout savoir sur la pharmacie au Maroc CII Les voies métaboliques II Les réactions de phase I Les réactions de phase I impliquent une biotransformation du médicament en un métabolite polaire qui peut être éliminé directement ou poursuivre les processus de métabolisation par la phase II Cette première phase n ? est pas obligatoire certains médicaments peuvent subir immédiatement la phase II Les réactions de phase I sont des réactions - D ? oxydation elles ont lieu au niveau des microsomes qui impliquent la présence de nicotinamide-adéninedinucléotide phosphate NADPH de l ? oxygène et deux enzymes clés la avoprotéine NADPH-cytochrome P réductase et l ? hémoprotéine cytochrome P qui agit comme une oxydase de ?n de réaction - De réduction moins fréquentes - D ? hydrolyse elles ont lieu au niveau des organes comme le rein le foie ? mais aussi au niveau de plasma Réaction catalysée par le cytochrome P II Les réactions de phase II La phase II se passe généralement dans le foie et c ? est une phase de conjugaison qui aboutit à la formation de substances conjuguées hydrosolubles et donc facilement éliminées par le rein Les métabolites subissent di ?érentes réactions de conjugaison pour donner un produit conjugué qui sera éliminé La conjugaison est en fait le transfert sur un groupe fonctionnel OH NH COOH d ? un composé type sulfate glucoronide méthyl ? www pharmacies ma tout savoir sur la pharmacie au Maroc CIII Facteurs susceptibles d ? a ?ecter le métabolisme des médicaments III L ? induction enzymatique Certains médicaments et polluants augmentent l ? activité des enzymes métabolisant les médicaments Un inducteur peut augmenter la synthèse et l ? activité enzymatique d ? une ou de plusieurs formes